Micron Document
<!DOCTYPE html>
<html class="client-nojs vector-feature-language-in-header-enabled vector-feature-language-in-main-page-header-disabled vector-feature-page-tools-pinned-disabled vector-feature-toc-pinned-clientpref-0 vector-toc-not-available vector-feature-main-menu-pinned-disabled vector-feature-limited-width-clientpref-1 vector-feature-limited-width-content-enabled vector-feature-custom-font-size-clientpref-1 vector-feature-appearance-pinned-clientpref-0 skin-theme-clientpref-day vector-sticky-header-enabled" lang="de" dir="ltr"><head>
<meta charset="UTF-8">
<title>Paliperidon</title>
<meta name="viewport" content="width=device-width, initial-scale=1.0">
<link rel="icon" type="image/png" href="./_res_/favicon.png">
<link rel="canonical" href="https://de.wikipedia.org/wiki/Paliperidon"> <link href="./_mw_/ext.cite.styles.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/ext.wikimediamessages.styles.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/skins.vector.icons.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/skins.vector.search.codex.styles.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/skins.vector.styles.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<meta name="ResourceLoaderDynamicStyles" content="">
<link href="./_mw_/ext.gadget.citeRef.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/ext.gadget.defaultPlainlinks.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/ext.gadget.dewikiCommonHide.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/ext.gadget.dewikiCommonLayout.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/ext.gadget.dewikiCommonStyle.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/ext.gadget.dewikiDarkmode.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/ext.gadget.dewikiResponsive.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link href="./_mw_/ext.gadget.specialSearch.css" rel="stylesheet" type="text/css">
<link rel="stylesheet" type="text/css" href="./_mw_/site.styles.css">
<link rel="stylesheet" type="text/css" href="./_mw_/noscript.css">
<link rel="stylesheet" type="text/css" href="./_res_/footer.css">
<link rel="stylesheet" type="text/css" href="./_res_/vector-2022.css">
</head>
<body class="skin--responsive skin-vector skin-vector-search-vue mediawiki ltr sitedir-ltr mw-hide-empty-elt ns-0 ns-subject page-Paliperidon rootpage-Paliperidon skin-vector-2022 action-view">
<div class="mw-page-container">
<div class="mw-page-container-inner">
<div class="mw-content-container">
<main id="content" class="mw-body">
<header class="mw-body-header vector-page-titlebar">
<h1 id="firstHeading" class="firstHeading mw-first-heading"><span class="mw-page-title-main">Paliperidon</span></h1>
</header>
<a id="top"></a>
<div id="bodyContent" class="vector-body ve-init-mw-desktopArticleTarget-targetContainer" aria-labelledby="firstHeading" data-mw-ve-target-container="">
<div id="contentSub">
<div id="mw-content-subtitle"></div>
</div>
<div id="mw-content-text" class="mw-body-content mw-content-ltr" lang="de" dir="ltr"><div class="mw-content-ltr mw-parser-output" lang="de" dir="ltr"><table class="wikitable infobox float-right" id="Vorlage_Infobox_Chemikalie" style="font-size:90%; margin-top:0; width:350px;" summary="Infobox Chemikalie">

<tbody><tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Strukturformel
</th></tr>
<tr>
<td colspan="2" class="hintergrundfarbe-basis skin-invert-image" style="text-align:center;"><span typeof="mw:File"></span>
</td></tr>
<tr>
<td colspan="2" style="text-align:center; font-size:80%;">1:1-Gemisch (<a href="#Isomerie_und_chemische_Eigenschaften">Racemat</a>)<br> aus (<i>R</i>)-Isomer (oben) und (<i>S</i>)-Isomer (unten)
</td></tr>








<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Allgemeines
</th></tr>
<tr>
<td style="width:33%;"><a href="Internationaler_Freiname" title="Internationaler Freiname">Freiname</a>
</td>
<td>Paliperidon
</td></tr>
<tr>
<td>Andere Namen
</td>
<td>
<ul><li>(<i>RS</i>)-3-{2-[4-(6-Fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4<i>H</i>-pyrido[1,2-<i>a</i>]pyrimidin-4-on</li>
<li>(±)-3-{2-[4-(6-Fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4<i>H</i>-pyrido[1,2-<i>a</i>]pyrimidin-4-on</li></ul>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="Summenformel" title="Summenformel">Summenformel</a>
</td>
<td>C<sub>23</sub>H<sub>27</sub>FN<sub>4</sub>O<sub>3</sub>
</td></tr>


<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Externe Identifikatoren/Datenbanken
</th></tr>
<tr>
<td colspan="2" style="padding:0;">
<table class="mw-collapsible mw-collapsed wikitable" data-expandtext="+" data-collapsetext="−" style="border-top:none; margin:-1px; width:calc(100% + 2px);">

<tbody><tr>
<td style="width:33%;"><a href="CAS-Nummer" title="CAS-Nummer">CAS-Nummer</a>
</td>
<td><span title="Untervorlage eingebunden: CASRN"></span><a rel="nofollow" class="external text" href="https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=144598-75-4">144598-75-4</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span>
</td>
<td style="background:#FFDEAD; color:#202122; border-top:1px solid #FFDEAD; padding:0.2em 0; vertical-align:bottom; width:5%;">
</td></tr>
<tr>
<td><a href="EG-Nummer" title="EG-Nummer">EG-Nummer</a> (<a href="EG-Nummer#Listennummern" title="EG-Nummer">Listennummer</a>)
</td>
<td colspan="2">620-493-1
</td></tr>
<tr>
<td><a href="Europ%C3%A4ische_Chemikalienagentur" title="Europäische Chemikalienagentur">ECHA</a>-InfoCard
</td>
<td colspan="2"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.echa.europa.eu/de/substance-information/-/substanceinfo/100.117.604">100.117.604</a>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="PubChem" title="PubChem">PubChem</a>
</td>
<td colspan="2"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/115237">115237</a>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="ChemSpider" title="ChemSpider">ChemSpider</a>
</td>
<td colspan="2"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.103109.html">103109</a>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="DrugBank" title="DrugBank">DrugBank</a>
</td>
<td colspan="2"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.drugbank.ca/drugs/DB01267">DB01267</a>
</td></tr>
<tr>
<td style="border-right:1px solid #a2a9b1;"><a href="Wikidata" title="Wikidata">Wikidata</a>
</td>
<td colspan="2"><a href="https://www.wikidata.org/wiki/Q423292" class="extiw external" title="d:Q423292">Q423292</a>
</td></tr></tbody></table>
</td></tr>
<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Arzneistoffangaben
</th></tr>
<tr>
<td><a href="Anatomisch-Therapeutisch-Chemisches_Klassifikationssystem" title="Anatomisch-Therapeutisch-Chemisches Klassifikationssystem">ATC-Code</a>
</td>
<td>
<p>N05<a rel="nofollow" class="external text" href="https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N05AX13">AX13</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span>
</p>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="Wirkstoffklasse" title="Wirkstoffklasse">Wirkstoffklasse</a>
</td>
<td>
<p><a href="Atypisches_Neuroleptikum" title="Atypisches Neuroleptikum">Atypisches Neuroleptikum</a>
</p>
</td></tr>


<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Eigenschaften
</th></tr>
<tr>
<td><a href="Molare_Masse" title="Molare Masse">Molare Masse</a>
</td>
<td>426,48 <a href="Gramm" title="Gramm">g</a>·<a href="Mol" title="Mol">mol</a><sup>−1</sup>
</td></tr>




















<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Sicherheitshinweise
</th></tr>


<tr>
<td colspan="2">
<table cellspacing="0" cellpadding="2" style="width:100%;">

<tbody><tr>
<td colspan="2" style="border-bottom:1px #A7A7A7 dashed; text-align:center;">Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
</td></tr>

<tr>
<td colspan="2" style="text-align:center"><b><a href="Global_harmonisiertes_System_zur_Einstufung_und_Kennzeichnung_von_Chemikalien" title="Global harmonisiertes System zur Einstufung und Kennzeichnung von Chemikalien">GHS-Gefahrstoffkennzeichnung</a></b><sup id="cite_ref-sigma_1-0" class="reference"><a href="#cite_note-sigma-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
<table class="hintergrundfarbe-neutral" style="text-align:center; margin-left:auto; margin-right:auto; display:flex; justify-content:center;">

<tbody><tr>
<td><span typeof="mw:File"><a href="Global_harmonisiertes_System_zur_Einstufung_und_Kennzeichnung_von_Chemikalien#Übersicht:_EU-Gefahrensymbole,_UN/GHS-Gefahrenpiktogramme,_UN/ADR-Gefahrensymbole" title="06 – Giftig oder sehr giftig"></a></span>
</td></tr></tbody></table>
<p><small><b>Gefahr</b></small>
</p>
</td></tr>
<tr>
<td rowspan="2" width="33%" style="border-top:1px #A7A7A7 dashed; border-right:1px #A7A7A7 dashed;"><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze" title="H- und P-Sätze">H- und P-Sätze</a>
</td>
<td style="border-top:1px #A7A7A7 dashed;">H: <span title="Untervorlage eingebunden: H-Sätze"></span><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#H-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Giftig bei Verschlucken.">301</span></span></a>
</td></tr>



<tr>
<td style="border-top:1px #A7A7A7 dashed;">P: <span title="Untervorlage eingebunden: P-Sätze"></span><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Nach Gebrauch … gründlich waschen.
(Die vom Gesetzgeber offen gelassene Einfügung ist vom Inverkehrbringer zu ergänzen)">264</span></span></a>​‐​<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.">270</span></span></a>​‐​<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Bei Verschlucken: Sofort Giftinformationszentrum, Arzt oder … anrufen.">301+310</span></span></a>​‐​<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Unter Verschluss aufbewahren.">405</span></span></a>​‐​<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Inhalt / Behälter … zuführen.
(Die vom Gesetzgeber offen gelassene Einfügung ist vom Inverkehrbringer zu ergänzen)">501</span></span></a><sup id="cite_ref-sigma_1-1" class="reference"><a href="#cite_note-sigma-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</td></tr>
</tbody></table>
</td></tr>




<tr>
<td><a href="Toxizit%C3%A4t" title="Toxizität">Toxikologische Daten</a>
</td>
<td>
<p>65 mg·kg<sup>−1</sup> (<a href="Letale_Dosis" title="Letale Dosis">LD<sub>50</sub></a>,&nbsp;<a href="Ratten" title="Ratten">Ratte</a>,&nbsp;<a href="Peroral" title="Peroral">oral</a>)<sup id="cite_ref-sigma_1-2" class="reference"><a href="#cite_note-sigma-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup><span class="editoronly" style="display:none;"></span>
</p>
</td></tr>






<tr>
<td colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122; font-size:80%; text-align:center; line-height:150%; padding:.25em;">Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei <a href="Standardbedingungen" title="Standardbedingungen">Standardbedingungen</a> (0 °C, 1000&nbsp;hPa).
</td></tr></tbody></table><p><span class="editoronly" style="display:none;"></span>
</p><p><b>Paliperidon</b> ist ein <a href="Arzneistoff" title="Arzneistoff">Arzneistoff</a> aus der Gruppe der <a href="Atypisches_Neuroleptikum" title="Atypisches Neuroleptikum">atypischen Neuroleptika</a>. Unter dem <a href="Handelsname" title="Handelsname">Handelsnamen</a> <i>Invega</i> (<a href="Janssen_Pharmaceutica" title="Janssen Pharmaceutica">Janssen Pharmaceutica</a>) ist er seit 2007 in der Europäischen Union in Form von <a href="Retard" title="Retard">Retardtabletten</a> zugelassen für die Behandlung der <a href="Schizophrenie" title="Schizophrenie">Schizophrenie</a>. Es folgten die intramuskulären <a href="Depotarzneiform" title="Depotarzneiform">Depotformen</a> <i>Xeplion</i> (2011), <i>Trevicta</i> (2016) und <i>Byannli</i> (2020) für eine weniger häufige Verabreichung.
</p><p>Die Verabreichung der Depotform erhöht die Kontrolle der kontinuierlichen Gabe des Medikaments. Dies ist insofern wichtig, als Neuroleptika für die Therapie einiger schwerer psychischer Erkrankungen eingesetzt werden, von den Patienten aber oftmals mangels Einsicht nach einiger Zeit wieder abgesetzt werden. Gleichzeitig vereinfacht die Depotform den Alltag für die Betroffenen, da die tägliche Einnahme und die damit verbundenen Spiegelschwankungen wegfallen. Nachteilig gegenüber der Tablettenform ist hingegen der Aspekt, dass der Wirkstoff beim Auftreten von unerwünschten Wirkungen noch längere Zeit aus dem Depot in den Blutkreislauf abgegeben wird und die Wirkung somit noch längere Zeit anhält.
</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Klinische_Angaben">Klinische Angaben</h2></div>
<p>Paliperidon ist der <a href="Pharmakologie" title="Pharmakologie">pharmakologisch</a> aktive Haupt<a href="Metabolit" title="Metabolit">metabolit</a> 9-Hydroxyrisperidon des <a href="Neuroleptikum" title="Neuroleptikum">Neuroleptikums</a> <a href="Risperidon" title="Risperidon">Risperidon</a>.<sup id="cite_ref-2" class="reference"><a href="#cite_note-2"><span class="cite-bracket">[</span>2<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p><p>Hinsichtlich der erwünschten und unerwünschten Wirkungen gleicht Paliperidon weitgehend dem Risperidon. Allerdings wurde vom Hersteller bisher noch keine Vergleichsstudie veröffentlicht.
</p><p>Paliperidon gehört zur Gruppe der <a href="Analogpr%C3%A4parat" title="Analogpräparat">Analogpräparate</a>.<sup id="cite_ref-3" class="reference"><a href="#cite_note-3"><span class="cite-bracket">[</span>3<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Pharmakologische_Eigenschaften">Pharmakologische Eigenschaften</h2></div>
<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Wirkungsmechanismus_(Pharmakodynamik)"><span id="Wirkungsmechanismus_.28Pharmakodynamik.29"></span>Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)</h3></div>
<p>Der <a href="Pharmakodynamik" title="Pharmakodynamik">Wirkmechanismus</a> ist teilweise schon bei <a href="Risperidon" title="Risperidon">Risperidon</a> beschrieben. Paliperidon bindet stark an <a href="5-HT-Rezeptor" title="5-HT-Rezeptor">Serotonin-5-HT<sub>2</sub>-</a> und <a href="Dopamin-Rezeptor" class="mw-redirect" title="Dopamin-Rezeptor">Dopamin-D<sub>2</sub>-Rezeptoren</a>. Darüber hinaus blockiert Paliperidon auch <a href="%CE%911-Adrenozeptor" title="Α1-Adrenozeptor">α<sub>1</sub>-Adrenozeptoren</a> und, in geringerem Ausmaß, <a href="Histamin-H1-Rezeptor" title="Histamin-H1-Rezeptor">Histamin-H<sub>1</sub>-Rezeptoren</a> sowie <a href="%CE%912-Adrenozeptor" title="Α2-Adrenozeptor">α<sub>2</sub>-Adrenozeptoren</a>. Die pharmakologische Wirkung der (+)- und (–)-Paliperidon-<a href="Enantiomer" title="Enantiomer">Enantiomere</a> ist qualitativ und quantitativ ähnlich.
</p>
<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Aufnahme_und_Verteilung_im_Körper_(Pharmakokinetik)"><span id="Aufnahme_und_Verteilung_im_K.C3.B6rper_.28Pharmakokinetik.29"></span>Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)</h3></div>
<p>Die <a href="Pharmakokinetik" title="Pharmakokinetik">Pharmakokinetik</a> der Paliperidon-Präparate unterscheidet sich in einigen Punkten von jenen des Risperidons. Auf Grund der Retardform kommt es zu geringeren Schwankungsbreiten zwischen den Spitzen- und Talkonzentrationen im Vergleich zu jenen, die bei Risperidon-Präparaten mit sofortiger Freisetzung beobachtet wurden.
</p><p>Die absolute orale <a href="Bioverf%C3%BCgbarkeit" title="Bioverfügbarkeit">Bioverfügbarkeit</a> von Paliperidon beträgt 28&nbsp;%. Da die Resorption auch davon abhängt, ob die Einnahme auf nüchternen Magen oder mit einer Mahlzeit erfolgt, ist es notwendig, dass die Patienten sich für eine Art der Einnahme entscheiden und dabei bleiben.
</p><p>Paliperidon wird höchstwahrscheinlich nicht extensiv in der Leber metabolisiert. <a href="In_vivo" title="In vivo">In vivo</a> wurden keine Hinweise auf eine signifikante Verstoffwechselung von Paliperidon durch die Enzymformen <a href="CYP2D6" class="mw-redirect" title="CYP2D6">CYP2D6</a> und <a href="CYP3A4" class="mw-redirect" title="CYP3A4">CYP3A4</a> gefunden, obwohl <a href="In_vitro" title="In vitro">In-vitro</a>-Studien auf eine mögliche Beteiligung hatten schließen lassen.
Die <a href="Elimination_(Pharmakokinetik)" title="Elimination (Pharmakokinetik)">Elimination</a> von Paliperidon erfolgt hauptsächlich über die Nieren, eine Reduzierung der Dosis je nach <a href="Nierenfunktion" class="mw-redirect" title="Nierenfunktion">Nierenfunktion</a> ist erforderlich.<sup id="cite_ref-4" class="reference"><a href="#cite_note-4"><span class="cite-bracket">[</span>4<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Indikation">Indikation</h2></div>
<p>Die <a href="Indikation" title="Indikation">Indikation</a> war zunächst auf die Behandlung der <a href="Schizophrenie" title="Schizophrenie">Schizophrenie</a> beschränkt.
Seit Anfang 2011 besteht eine Indikationserweiterung zur Behandlung von psychotischen und manischen Symptomen <a href="Schizoaffektive_St%C3%B6rung" title="Schizoaffektive Störung">schizoaffektiver Störungen</a> (das erste Neuroleptikum mit dieser Indikation in der Europäischen Union).
Im Dezember 2008 zog die Firma eine zuvor eingereichte Indikationserweiterung zur Behandlung von akuten manischen Episoden bei <a href="Bipolare_St%C3%B6rung#Typologie" title="Bipolare Störung">Bipolar-I-Störungen</a> zurück, da die klinischen Belege als unzureichend beurteilt worden waren.<sup id="cite_ref-5" class="reference"><a href="#cite_note-5"><span class="cite-bracket">[</span>5<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Nebenwirkungen">Nebenwirkungen</h2></div>
<p>Sehr häufig (über 10&nbsp;%)
</p>
<ul><li><a href="Schlafst%C3%B6rung" title="Schlafstörung">Schlaflosigkeit</a></li></ul>
<ul><li><a href="Parkinsonismus" class="mw-redirect" title="Parkinsonismus">Parkinsonismus</a> (extrapyramidale Bewegungsstörungen)</li>
<li><a href="Akathisie" title="Akathisie">Akathisie</a> (Sitzunruhe)</li>
<li><a href="Sedierung" title="Sedierung">Sedierung</a> (Müdigkeit)</li>
<li><a href="Somnolenz" title="Somnolenz">Somnolenz</a> (Benommenheit)</li>
<li><a href="Kopfschmerzen" class="mw-redirect" title="Kopfschmerzen">Kopfschmerzen</a></li></ul>
<p>Häufig (1–10&nbsp;%)
</p>
<ul><li>Erregungsleitungsstörungen, verlängerte <a href="QT-Zeit" class="mw-redirect" title="QT-Zeit">QT-Zeit</a> (Kardiotoxizität)</li>
<li>langsamer Herzschlag, schneller Herzschlag, Verlängerung des QT-Intervalls des Herzens</li>
<li><a href="Orthostatische_Hypotonie" class="mw-redirect" title="Orthostatische Hypotonie">orthostatische Hypotonie</a> (niedriger Blutdruck)</li>
<li><a href="Hypertonie" title="Hypertonie">Hypertonie</a> (erhöhter Blutdruck)</li>
<li><a href="Transaminasen" class="mw-redirect" title="Transaminasen">Transaminasen</a> (Leberwerte) erhöht</li>
<li><a href="Pruritus" class="mw-redirect" title="Pruritus">Pruritus</a>, Hautausschlag</li>
<li><a href="Arthralgie" title="Arthralgie">Arthralgie</a>, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen</li>
<li><a href="Amenorrh%C3%B6" class="mw-redirect" title="Amenorrhö">Amenorrhö</a> (Ausbleiben der Menstruation)</li>
<li><a href="Dyspepsie" class="mw-redirect" title="Dyspepsie">Dyspepsie</a> Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall</li>
<li><a href="Asthenie" title="Asthenie">Asthenie</a>, <a href="Fatigue" title="Fatigue">Fatigue</a>, Fieber</li>
<li>pharyngo-laryngealer Schmerz</li>
<li>Husten, Schnupfen</li>
<li>Bauchschmerzen, abdominale Beschwerden</li>
<li>Zahnschmerzen</li>
<li>Mundtrockenheit</li>
<li>verschwommenes Sehen</li>
<li>Dystonie, Schwindel, Dyskinesie, Tremor</li>
<li>Manie, Unruhe, Angst, Depression</li>
<li>Gewichtszunahme, Gewichtsabnahme, gesteigerter oder verminderter Appetit</li>
<li>Bronchitis, Infektion der oberen Atemwege, <a href="Sinusitis" title="Sinusitis">Sinusitis</a>, Harnwegsinfektion, Influenza</li></ul>
<p>Im September 2013 wies der Hersteller (Janssen-Cilag) in einem <a href="Rote-Hand-Brief" title="Rote-Hand-Brief">Rote-Hand-Brief</a> auf das Risiko eines <a href="Intraoperatives_Floppy-Iris-Syndrom" title="Intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom">intraoperativen Floppy Iris Syndroms</a> (IFIS) in Verbindung mit einer Behandlung mit <a href="Risperidon" title="Risperidon">Risperidon</a> oder Paliperidon bei Patienten, die sich einer <a href="Katarakt_(Medizin)" title="Katarakt (Medizin)">Kataraktoperation</a> (grauer Star) unterziehen hin.<sup id="cite_ref-6" class="reference"><a href="#cite_note-6"><span class="cite-bracket">[</span>6<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Ereignisse_2014_in_Japan">Ereignisse 2014 in Japan</h2></div>
<p>Am 9. April 2014 meldeten zahlreiche Medien, dass in Japan 17 Schizophrenie-Patienten verstorben seien, nachdem Ärzte ihnen das Medikament Paliperidon gespritzt hätten. Ein ursächlicher Zusammenhang sei unklar und das Mittel sei weder vom Markt genommen, noch wurde vor einer Einnahme grundsätzlich abgeraten. Es liegt (Stand 9. April 2014) keine Warnung der deutschen oder europäischen Zulassungsbehörden vor. Bei Spiegel Online heißt es: „Janssen Pharmaceuticals wies Ärzte in Japan an, das Medikament mit großer Sorgfalt anzuwenden und auf mögliche Nebenwirkungen vor allem in Kombination mit anderen antipsychotischen Mitteln zu achten. Die Substanz bleibt demnach nach der Injektion mindestens vier Monate im Körper. Einige der Patienten starben erst rund 40 Tage nach Verabreichung. In Japan wird es seit November 2013 als Injektion verabreicht. Seitdem wurden dort fast 11.000 Menschen damit behandelt.“<sup id="cite_ref-7" class="reference"><a href="#cite_note-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Isomerie_und_chemische_Eigenschaften">Isomerie und chemische Eigenschaften</h2></div>
<p>Paliperidon ist <a href="Chiralit%C3%A4t_(Chemie)" title="Chiralität (Chemie)">chiral</a>. Es wird arzneilich als <a href="Racemat" title="Racemat">Racemat</a> eingesetzt. Es gehört zur Gruppe der <a href="1%2C2-Benzoxazol" title="1,2-Benzoxazol">Benzisoxazol</a>-<a href="Derivat_(Chemie)" title="Derivat (Chemie)">Derivate</a>. Paliperidon ist kaum löslich in 0,1&nbsp;N <a href="Salzs%C3%A4ure" title="Salzsäure">Salzsäure</a> und <a href="Dichlormethan" title="Dichlormethan">Dichlormethan</a>; praktisch unlöslich in Wasser, 0,1&nbsp;N <a href="Natriumhydroxid" title="Natriumhydroxid">Natriumhydroxid</a> und <i>n</i>-Hexan; sowie wenig löslich in <a href="Dimethylformamid" title="Dimethylformamid"><i>N</i>,<i>N</i>-Dimethylformamid</a>.
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Zulassung_und_Vermarktung">Zulassung und Vermarktung</h2></div>
<p>Paliperidon ist in oraler Form als Retardtablette (<i>Invega</i>) seit Juni 2007 in der ganzen EU (<a href="Arzneimittelzulassung" title="Arzneimittelzulassung">zentrale Zulassung</a>) und seit Mai 2008 auch in der Schweiz zugelassen.
</p><p>2011 erhielt eine <a href="Depotarzneiform" title="Depotarzneiform">Depotform</a> (Handelsname <i>Xeplion</i>, Wirkstoff <b>Paliperidon-Palmitat</b><sup id="cite_ref-8" class="reference"><a href="#cite_note-8"><span class="cite-bracket">[</span>S 1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>, ein <a href="Palmitins%C3%A4ure" title="Palmitinsäure">Palmitinsäureester</a> des Paliperidons) die Zulassung der Europäischen Kommission.<sup id="cite_ref-9" class="reference"><a href="#cite_note-9"><span class="cite-bracket">[</span>8<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Die Verabreichung erfolgt durch intramuskuläre Injektionen im Abstand von einem Monat.
</p><p>Im Jahr 2016 kam <i>Trevicta</i> auf den Markt.<sup id="cite_ref-aebl180546_10-0" class="reference"><a href="#cite_note-aebl180546-10"><span class="cite-bracket">[</span>9<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Hierbei handelt es sich wie bei <i>Xeplion</i> ebenfalls um ein Paliperidon-Palmitat-Depotpräparat. Dieses wird in höherer Wirkstoff-Dosierung als <i>Xeplion</i> alle drei Monate intramuskulär gespritzt. Es ist zugelassen zur Erhaltungstherapie bei Schizophrenie bei Erwachsenen, die stabil auf das Ein-Monats-Depotpräparat eingestellt wurden. 2020 folgte die Zulassung von <i>Byannli</i>, das alle sechs Monate injiziert wird.<sup id="cite_ref-epar-byannli_11-0" class="reference"><a href="#cite_note-epar-byannli-11"><span class="cite-bracket">[</span>10<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Siehe_auch">Siehe auch</h2></div>
<ul><li><a href="Liste_von_Antipsychotika" title="Liste von Antipsychotika">Liste von Antipsychotika</a></li></ul>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Literatur">Literatur</h2></div>
<ul><li>O. Benkert, H. Hippius: <cite style="font-style:italic">Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie</cite>. 5. Auflage. Springer, 2005, ISBN 3-540-21893-9.<span class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&amp;rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Abook&amp;rfr_id=info:sid/de.wikipedia.org:Paliperidon&amp;rft.au=O.+Benkert%2C+H.+Hippius&amp;rft.btitle=Kompendium+der+Psychiatrischen+Pharmakotherapie&amp;rft.date=2005&amp;rft.edition=5.&amp;rft.genre=book&amp;rft.isbn=3540218939&amp;rft.pub=Springer" style="display:none">&nbsp;</span></li>
<li><a href="Brigitte_Woggon" title="Brigitte Woggon">Brigitte Woggon</a>: <i>Behandlung mit Psychopharmaka: Aktuell und maßgeschneidert</i>. Huber, Bern/Göttingen/Toronto/Seattle 2005, ISBN 3-456-83538-8.</li>
<li>Hermann J. Roth: <i>Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe; 157 Tabellen</i>. <a href="Verlagsgruppe_Deutscher_Apotheker_Verlag" class="mw-redirect" title="Verlagsgruppe Deutscher Apotheker Verlag">Deutscher Apotheker-Verlag</a>, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9.</li>
<li>R. Knegtering, P. Baselmans, S. Castelein, F. Bosker, R. Bruggeman, R. J. van den Bosch: <i>Predominant role of the 9-hydroxy metabolite of risperidone in elevating blood prolactin levels.</i> In: <i>The American journal of psychiatry.</i> Band 162, Nummer 5, Mai 2005, S.&nbsp;1010–1012, <a href="https://doi.org/10.1176/appi.ajp.162.5.1010" class="extiw external" title="doi:10.1176/appi.ajp.162.5.1010">doi:10.1176/appi.ajp.162.5.1010</a>, <a class="external mw-magiclink-pmid" rel="nofollow" href="https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15863810?dopt=Abstract">PMID 15863810</a>.</li></ul>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Einzelnachweise">Einzelnachweise</h2></div>
<ol class="references">
<li id="cite_note-sigma-1"><span class="mw-cite-backlink">↑ <sup><a href="#cite_ref-sigma_1-0">a</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-sigma_1-1">b</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-sigma_1-2">c</a></sup></span> <span class="reference-text">Datenblatt <span style="font-style:italic;"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/SIGMA/P0099">Paliperidone</a></span> bei <a href="Sigma-Aldrich" title="Sigma-Aldrich">Sigma-Aldrich</a>, abgerufen am 6.&nbsp;August 2025 (<a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.sigmaaldrich.com/DE/de/sds/SIGMA/P0099?userType=anonymous">PDF</a>).<span class="editoronly" style="display:none;"></span></span>
</li>
<li id="cite_note-2"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-2">↑</a></span> <span class="reference-text"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.ema.europa.eu/en/search?search_api_fulltext=paliperidon&amp;f%5B0%5D=ema_search_categories%3A83&amp;f%5B1%5D=ema_medicine_bundle%3Aema_medicine&amp;f%5B2%5D=ema_med_status%3A100108&amp;landing_from=73303">EMA: Zusammenfassungen für die Öffentlichkeit</a>.</span>
</li>
<li id="cite_note-3"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-3">↑</a></span> <span class="reference-text">Ulrich Schwabe: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.kvno.de/downloads/verordnungen/7532_me_too.pdf">Patentgeschützte Analogpräparate (Me-too-Liste 2017 in der modifizierten Fassung von 2011)</a></span>
</li>
<li id="cite_note-4"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-4">↑</a></span> <span class="reference-text">Isabel Hach: <i>Der Wirkstoff Paliperidon</i> Zertifizierte Fortbildung <i>apotheke+marketing</i> 2008 <style data-mw-deduplicate="TemplateStyles:r261891140">
/* start https://de.wikipedia.org/ */


.mw-parser-output .webarchiv-memento a{color:inherit}


/* end https://de.wikipedia.org/ */
</style><a rel="nofollow" class="external text" href="https://web.archive.org/web/20151208024057/http://www.springer-gup.de/media/pdf/fuer_alle_lesbar/AuM/ausgabe_05_08/05_08_aum_44_49.pdf">PDF</a> (<span class="webarchiv-memento"><a href="Webarchivierung#Begrifflichkeiten" title="Webarchivierung">Memento</a></span> vom 8. Dezember 2015 im <i><a href="Internet_Archive" title="Internet Archive">Internet Archive</a></i>).</span>
</li>
<li id="cite_note-5"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-5">↑</a></span> <span class="reference-text"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.ema.europa.eu/en/documents/other/withdrawal-letter-invega_en.pdf"><i>Janssen-Cilag: Withdrawal Letter</i> (englisch) (PDF; 27&nbsp;kB)</a>, 15. Dezember 2008.</span>
</li>
<li id="cite_note-6"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-6">↑</a></span> <span class="reference-text"><span class="cite"><a rel="nofollow" class="external text" href="http://www.akdae.de/Arzneimittelsicherheit/RHB/Archiv/2013/20130909.pdf"><i>Rote-Hand-Brief von Janssen-Cilag am 9. September 2013.</i></a> (PDF; 397&nbsp;kB)<span class="Abrufdatum"> Abgerufen am 10.&nbsp;September 2013</span>.</span><span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&amp;rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&amp;rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3APaliperidon&amp;rft.title=Rote-Hand-Brief+von+Janssen-Cilag+am+9.+September+2013&amp;rft.description=Rote-Hand-Brief+von+Janssen-Cilag+am+9.+September+2013&amp;rft.identifier=http%3A%2F%2Fwww.akdae.de%2FArzneimittelsicherheit%2FRHB%2FArchiv%2F2013%2F20130909.pdf">&nbsp;</span></span>
</li>
<li id="cite_note-7"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-7">↑</a></span> <span class="reference-text">Spiegel Online: <i><a rel="nofollow" class="external text" href="http://www.spiegel.de/gesundheit/diagnose/paliperidon-injektion-in-japan-sterben-17-schizophrenie-patienten-a-963537.html">Paliperidon: 17 Tote nach Injektion von Schizophrenie-Arznei</a></i>, abgerufen am 9. April 2014.</span>
</li>
<li id="cite_note-9"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-9">↑</a></span> <span class="reference-text"><a rel="nofollow" class="external text" href="http://www.presseportal.de/pm/17903/2005063/europaeische-kommission-erteilt-zulassung-fuer-xeplion-r-zur-behandlung-von-schizophrenie">Janssen Pharmaceutica, Pressemitteilung: <i>Europäische Kommission erteilt Zulassung für XEPLION(R) zur Behandlung von Schizophrenie</i></a>.</span>
</li>
<li id="cite_note-aebl180546-10"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-aebl180546_10-0">↑</a></span> <span class="reference-text"><cite style="font-style:italic">Kurz informiert</cite>. In: <cite style="font-style:italic"><a href="Deutsches_%C3%84rzteblatt" title="Deutsches Ärzteblatt">Deutsches Ärzteblatt</a></cite>. <span style="white-space:nowrap">Band<span style="display:inline-block;width:.2em">&nbsp;</span>113</span>, <span style="white-space:nowrap">Nr.<span style="display:inline-block;width:.2em">&nbsp;</span>26</span>. <a href="Deutscher_%C3%84rzte-Verlag" class="mw-redirect" title="Deutscher Ärzte-Verlag">Deutscher Ärzte-Verlag</a>, 1.&nbsp;Juli 2016 (<a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.aerzteblatt.de/archiv/180546/Kurz-informiert">aerzteblatt.de</a> [abgerufen am 10.&nbsp;April 2024]).<span class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&amp;rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Ajournal&amp;rfr_id=info:sid/de.wikipedia.org:Paliperidon&amp;rft.atitle=Kurz+informiert&amp;rft.date=2016-07-01&amp;rft.genre=journal&amp;rft.issue=26&amp;rft.jtitle=Deutsches+%C3%84rzteblatt&amp;rft.pub=Deutscher+%C3%84rzte-Verlag&amp;rft.volume=113" style="display:none">&nbsp;</span></span>
</li>
<li id="cite_note-epar-byannli-11"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-epar-byannli_11-0">↑</a></span> <span class="reference-text"><span class="cite"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/byannli-previously-paliperidone-janssen-cilag-international"><i>Byannli (previously Paliperidone Janssen-Cilag International) auf der Website der europäischen Arzneimittelagentur.</i></a> In: <i>ema.europa.eu.</i> 7.&nbsp;Juli 2020,<span class="Abrufdatum"> abgerufen am 10.&nbsp;April 2024</span> (englisch).</span><span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&amp;rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&amp;rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3APaliperidon&amp;rft.title=Byannli+%28previously+Paliperidone+Janssen-Cilag+International%29+auf+der+Website+der+europ%C3%A4ischen+Arzneimittelagentur&amp;rft.description=Byannli+%28previously+Paliperidone+Janssen-Cilag+International%29+auf+der+Website+der+europ%C3%A4ischen+Arzneimittelagentur&amp;rft.identifier=https%3A%2F%2Fwww.ema.europa.eu%2Fen%2Fmedicines%2Fhuman%2FEPAR%2Fbyannli-previously-paliperidone-janssen-cilag-international&amp;rft.date=2020-07-07&amp;rft.language=en">&nbsp;</span></span>
</li>
</ol>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Externe_Links_zu_erwähnten_Verbindungen"><span id="Externe_Links_zu_erw.C3.A4hnten_Verbindungen"></span>Externe Links zu erwähnten Verbindungen</h2></div>
<ol class="references" data-mw-group="S">
<li id="cite_note-8"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-8">↑</a></span> <span class="reference-text">Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu <span style="font-style:italic">Paliperidonpalmitat</span>: <a href="CAS-Nummer" title="CAS-Nummer">CAS-Nr.</a>: <span title="Untervorlage eingebunden: CASRN"></span><a rel="nofollow" class="external text" href="https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=199739-10-1">199739-10-1</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span>, <a href="EG-Nummer" title="EG-Nummer">EG-Nr.</a>: 682-873-3, <a href="Europ%C3%A4ische_Chemikalienagentur" title="Europäische Chemikalienagentur">ECHA</a>-InfoCard: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.echa.europa.eu/de/substance-information/-/substanceinfo/100.208.402">100.208.402</a>, <a href="PubChem" title="PubChem">PubChem</a>: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9852746">9852746</a>, <a href="ChemSpider" title="ChemSpider">ChemSpider</a>: <a rel="nofollow" class="external text" href="http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8028457.html">8028457</a>, <a href="Wikidata" title="Wikidata">Wikidata</a>: <a href="https://www.wikidata.org/wiki/Q27157250" class="extiw external" title="d:Q27157250">Q27157250</a>.<span class="editoronly" style="display:none;"></span></span>
</li>
</ol>
<div class="hintergrundfarbe1 rahmenfarbe1 navigation-not-searchable" style="border-top-style: solid; border-top-width: 1px; clear: both; font-size:95%; margin-top:1em; padding: 0.25em; overflow: hidden; word-break: break-word; word-wrap: break-word;" id="Vorlage_Gesundheitshinweis"><div class="noviewer noresize nomobile" style="display: table-cell; padding-bottom: 0.2em; padding-left: 0.25em; padding-right: 1em; padding-top: 0.2em; vertical-align: middle;" aria-hidden="true" role="presentation"><span typeof="mw:File"></span></div>
<div style="display: table-cell; vertical-align: middle; width: 100%;">
<div>
Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient weder der Selbstdiagnose noch wird dadurch eine Diagnose durch einen Arzt ersetzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!</div>
</div></div></div><!--htdig_noindex--><div><div class="zim-footer">
Dieser Artikel wurde von <a class="external text" title="Zuletzt bearbeitet am 2025-08-06" href="https://de.wikipedia.org/wiki/?title=Paliperidon&amp;oldid=258647049">Wikipedia</a> herausgegeben. Der Text ist unter <a class="external text" href="https://creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0/deed.de">Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0</a> verfügbar, sofern nicht anders angegeben. Für die Mediendateien können zusätzliche Bedingungen gelten.
</div>
</div><!--/htdig_noindex--></div>
</div>
</main>
</div>
</div>
</div>
<script src="./_webp_/webpHandler.js"></script>

</body></html>